Search Results

You are looking at 1 - 4 of 4 items for

  • Author or Editor: Krisztina Takács-Novák x
  • Refine by Access: All Content x
Clear All Modify Search

log P values of 29 biologically active chalcone (1) and cyclic chalcone analogues E -2-(X-benzylidene)-1-indanones (2) and E -2-(X-benzylidene)-1-tetralones (3) have been determined by an optimized and validated RP-TLC method. RP-TLC was performed on silanized silica gel 60F 254 as stationary phase with methanol-water, 60 + 40 ( v/v ) as mobile phase. The RP-TLC method was validated by analysis of three drugs, diazepam, progesterone, and PGE 1 ethyl ester, with known log P SF (shake-flask) values. The experimentally determined log P TLC values were compared with the log P values predicted by use of the CLOGP program. On the basis of the log P TLC values of the investigated chalcones (1), the cyclic chalcone analogues (2, 3), and previously investigated, related, E -2-(X-benzylidene)-1-benzosuberones (4) the effect on lipophilicity of ring size and the nature and position of substituents were studied. It was found that the open-chain chalcones (1) and the five-membered ring E -2-(X-benzylidene)-1-indanones (2) have similar lipophilicity. Changing the ring size from five to six (3) and from six (3) to seven (7) resulted in the expected increase of the log P values of the compounds. The results indicate importance of steric and electronic factors in the lipophilicity of the compounds investigated.

Restricted access

LogP values of 41 biologically active chalcones (Figure 1, 1) and their cyclic analogs, E-2-(X-benzylidene)-1-indanones (Figure 1, 2), -tetralones (Figure 1, 3) and -benzosuberones (Figure 1, 4) have been determined by an optimized and validated RPTLC method. The optimized RPTLC investigations were performed on silanized silica gel 60F254 as stationary phase with methanol–water, 60 + 40 (v/v) as mobile phase. The RPTLC method was validated by analysis of three drugs, diazepam, progesterone, and PGE1 ethyl ester, with known experimental logP values. The calibration equation used for the logP TLC calculations was: logP = 4.315RM + 1.436 (n = 11, r = 0.996, s = 0.02, F = 1089). On the basis of the logP TLC values obtained structure–lipophilicity relationships for the investigated chalcones (1) and cyclic chalcone analogs (2–4) were studied. The effects of ring closure, ring size, and the nature and the position of the aromatic substituents on the logP TLC values of the compounds are discussed.

Restricted access
JPC - Journal of Planar Chromatography - Modern TLC
Authors:
Gergely Völgyi
,
Katalin Deák
,
József Vámos
,
Klára Valkó
, and
Krisztina Takács-Novák

A validated reversed-phase thin-layer chromatographic (RPTLC) method is proposed for parallel estimation of the lipophilicity of chemically diverse neutral compounds or weak acids and bases. To cover a wide range of lipophilicity two optimized chromatographic systems were used — one for determination of log P of low or moderately lipophilic compounds (log P = 0–3) and one for highly lipophilic compounds (log P = 3–6). RP-diC 1 silanized silica gel plates were used as stationary phase. Mixtures of water with acetone, acetonitrile, methanol, ethanol, 1-propanol, 2-propanol, and 1,4-dioxane were investigated as mobile phases. Acetone-water mixtures were found to be optimum for both systems in respect of correlation of R M values with octanol-water partition coefficients. Two chemically diverse sets of calibration compounds were selected to cover ranges of moderate and high lipophilicity. Correlation between log P and chromatographic R M data (log P = aR M + b ) was good for both systems; the correlation coefficients ( r ) of the calibration equations were >0.99. The universal applicability of the optimized chromatographic systems was then tested using 20 randomly selected structurally diverse compounds. There was usually good agreement between log P values obtained by the shake-flask method and by RPTLC. This validated RPTLC method can be regarded as a suitable alternative for rapid and acceptably accurate estimation of the lipophilicity of drug candidates in the early phase of drug research.

Restricted access

Gyermek- és felnőttkorú daganatos férfiak nemzőképességének megőrzése

Fertility preservation of adult and prepubertal male cancer patients

Orvosi Hetilap
Authors:
Dóra Vesztergom
,
Tamás Takács
,
Krisztina Bíró
,
Csaba Polgár
,
Anna Krádi
,
Szilvia Varga
,
Zoltán Novák
, and
Zsolt Kopa

Bár a fiúgyermekeket, illetve a fertilis korú férfiakat érintő daganatos megbetegedések száma világszerte emelkedik, az onkológiai kezelések eredményessége folyamatosan javul. Ennek következtében jelentősen felértékelődött a terápiát követő életminőség, és ezen belül, kiemelten, a nemzőképesség megőrzése. Magyarországon még nem áll rendelkezésre egységes fertilitásprezervációs szakmai irányelv, betegirányítási rendszer és dedikált infrastruktúra. A szerzők áttekintik a legfrissebb, irányadó nemzetközi és hazai szakirodalmi adatokat, és elemzik az érintett szakterületeken szerzett hazai tapasztalatokat. Ezek ismeretében írnak a fiúgyermekek és a fertilis korú férfiak onkológiai kezelésének fertilitási kockázatairól, a számukra elérhető nemzőképességi prezervációs módszerekről, külön kitérve a prae-, illetve peripubertas-korú fiúkra, valamint a heredaganatok esetén alkalmazható eljárásokra. Eredményeik multidiszciplináris szemléletet tükröző ismertetése szakmai ajánlás alapját képezheti. Pubertas utáni életkorú férfiaknál a fertilitás megőrzésének leghatékonyabb módja az onkológiai kezelést megelőző spermium-mélyfagyasztás, melyet ejakulációs képtelenség esetén asszisztált ejakulációs technikák vagy sebészi spermiumnyerés egészíthet ki. Adolescens korú férfiaknál is lehet spermium-mélyfagyasztás, de ez a mintaadás miatt sokszor nehézségbe ütközik. Ilyen esetekben, illetve prae- vagy peripubertaskorban (ejakuláció hiányában) műtéti úton nyert hímivarsejtek vagy spermatogenetikus őssejtek krioprezervációja végezhető. A spermatogenetikus őssejtek vonatkozásában a későbbi felhasználás lehetőségei jelenleg experimentális jellegűek. Speciális megközelítést igényelnek a heredaganatos páciensek. Megállapításaik alapján egyértelműen szükséges egy egységes szakmai irányelv szerint, az andrológiai és onkológiai team szoros együttműködésén alapuló fertilitásprezervációs rendszer kialakítása, amelyhez a megfelelő hely biztosítása, a humánerőforrás képzése mellett az infrastrukturális, finanszírozási és jogi környezet megteremtése is szükséges. Tekintve, hogy hazánkban az onkológiai kezelésre szoruló fiúgyermekek és fertilis korú férfiak nemzőképesség-megőrzésének mértéke elmarad az ideálistól, egyéni és társadalmi szempontból is kiemelten fontos, hogy a legkorszerűbb eljárásokhoz az érintett betegek megfelelő helyen és módon hozzáférjenek. Orv Hetil. 2023; 164(51): 2016–2023.

Open access