Bevezetés: Az orális káliumpótlás számos betegség esetében ma is elkerülhetetlen. A gyomor-, bélnyálkahártya irritációjának csökkentése végett általában elnyújtott kálium-klorid-leadású pelletizált vagy mátrixszerkezetű gyógyszerformákat használnak. A kioldódási vizsgálatok segítséget nyújthatnak a kálium-klorid-leadás és a káliumfelszívódás in vivo történéseinek megértéséhez. Célkitűzés: A szerzők egy pellet- és egy mátrixtabletta-szerkezetű, káliumpótlásra használatos gyógyszerforma kálium-klorid-leadását vizsgálták 12 óra időtartamra kiterjesztett kioldódási vizsgálattal. Módszer: A vizsgálatot a CPMP/EWP/QWP/1401/98 irányelvnek megfelelően végezték el. A mérések kilenc időpontban (0, 1, 2, 3, 4, 5, 7, 9, 12 óra) és három kioldóközegben (0,1 M sósav, pH 1,2; acetátpuffer, pH 4,5; foszfátpuffer, pH 6,8) történtek. Eredmények: Mindhárom kioldóközegben hasonló eredményeket kaptak. Következtetések: Feltételezhető, hogy a kálium-klorid felszabadulása mindkét gyógyszerforma esetében már a gyomorban (pH = 1,2) megkezdődik, és átlagos sebességű passzázs során – 6–7 óra alatt – a vastagbélbe való belépés idejére mindkét gyógyszerformából kioldódik a kálium-klorid-tartalom 80%-a. Valószínűnek látszik, hogy in vivo a mátrixtablettából a gastrointestinalis traktus proximalis szakaszán nagyobb arányban oldódik ki a kálium-klorid, mint a pellettechnológiával készült készítményből. Mindkét gyógyszerforma teljesíti a hatékony kálium-klorid-leadás klinikai feltételeit. Orv. Hetil., 2015, 156(12), 479–482.
Mount, D. B.: Fluid and electrolyte disturbances. In: Longo, D. L., Fauci, A. S., Kasper, D. L., et al. (eds.): Harrison’s Principles of Internal Medicine. 18th online edition. McGraw-Hill, 2014.
Agarwal, R., Afzalpurkar, R., Fordtran, J. S.: Pathophysiology of potassium absorption and secretion by the human intestine. Gastroenterology, 1994, 107(2), 548–571.
Brayfield, A. (ed.): Martindale: The complete drug reference online. Potassium. Pharmaceutical Press, London, 2014.
Turnberg, L. A.: Potassium transport in the human small bowel. Gut, 1971, 12(10), 811–818.
Caplain, H., Dahan, R., Pamphile, R., et al.: A single blind normal volunteer bioavailability study of a new microencapsulated potassium chloride tablet compared with two reference potassium formulations. Eur. J. Drug Metabol. Pharmacokin., 1991, 16(3), 241–244.
Barrett, K. E., Barman, S. M., Boitano, S., et al. (eds.): Ganong’s Review of Medical Physiology. 24th edition. Section IV, Chapter 27: Gastrointestinal motility. McGraw-Hill Lange, New York, 2012.
Evans, D. F., Pye, G., Bramley, R., et al.: Measurement of gastrointestinal pH profiles in normal ambulant human subjects. Gut, 1988, 29(8), 1035–1041.